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布洛芬化学结构修饰形成的无定形双活性离子液体的分子动力学
Journal of Molecular Liquids ( IF 5.3 ) Pub Date : 2022-08-17 , DOI: 10.1016/j.molliq.2022.120072
K.P. Safna Hussan , M. Shahin Thayyil , C.M. Pareeth , K. Manoj , T.D Babu

布洛芬是一种非甾体抗炎药,属于 II 类生物药剂学分类系统 (BCS) 药物,具有低溶解度和高渗透性。尽管药物及其盐形式是玻璃形成的,但在其无定形状态下物理上不稳定,这限制了它们作为无定形药物的使用。在这项研究中,通过化学计量复分解反应,用盐酸二甲双胍 (MtHCl) 对布洛芬钠 (NaIb) 进行化学结构修饰,制备了双活性药物成分布洛芬酸二甲双胍 (MtHIb)。已经从宽带介电光谱 (BDS) 中获得了关于子代和父代的平移和旋转迁移率的信息,该光谱涵盖了过冷和玻璃态的宽温度和频率范围以及量子力学计算。α-弛豫时间的温度依赖性由 Vogel-Fulcher-Tammann 方程描述。MtHCl 和 MtHIb 的玻璃化转变温度分别为 269.45 和 227.24 K,这与 DSC 热谱图非常吻合,但略有差异。发现布洛芬的脆性指数在改性后降低,MtHIb 的脆性指数达到 50.39,表明其强烈的玻璃形成性质,这在 MtHIb 的 X 射线衍射图中的宽衍射峰得到了很好的支持。这些结果表明,ILs 的化学结构修饰可以被认为是一种经过验证的策略,用于抑制无序药物的失透,通过改变其结构来控制或绕过玻璃态的二次弛豫。





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更新日期:2022-08-17
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