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聚乙二醇 (PEG) 构象对 PEG 化核心交联聚合物纳米粒子的体内命运和药物释放行为的影响
Biomacromolecules ( IF 5.5 ) Pub Date : 2022-08-09 , DOI: 10.1021/acs.biomac.2c00730
Takuma Kanamaru 1 , Kazuo Sakurai 1 , Shota Fujii 1
Biomacromolecules ( IF 5.5 ) Pub Date : 2022-08-09 , DOI: 10.1021/acs.biomac.2c00730
Takuma Kanamaru 1 , Kazuo Sakurai 1 , Shota Fujii 1
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在癌症化疗中,核心交联颗粒(CCPs)是一种很有前途的药物载体,因为它们在体内环境中具有高度的结构稳定性,从而改善了肿瘤的递送。聚乙二醇 (PEG) 的生物相容性聚合物通常用于涂覆 CCP 的表面,以避免体内蛋白质的非特异性吸附。颗粒表面的 PEG 密度和构象是决定此类 PEG 化纳米颗粒的体内命运的重要结构因素,包括它们的药代动力学和药效学。然而,与预期相反,我们发现体内没有显着差异具有不同 PEG 密度的 PEG 化 CCP 的药代动力学和药效学,包括蘑菇、刷子和密集刷子构象。相反,亲水和疏水模型药物从 PEG 化 CCP的体内释放动力学强烈依赖于 PEG 构象和药物极性。这可能与颗粒 PEG 层中的水溶胀程度有关,它分别促进和抑制了亲水和疏水药物从颗粒核心向水相的扩散。我们的研究结果为设计基于聚乙二醇化 CCP 的癌症靶向纳米药物提供了指导。
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更新日期:2022-08-09
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