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DHODH的N-杂环3-吡啶基甲酰胺抑制剂治疗急性髓细胞性白血病
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-08-04 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00788 Justin S Cisar 1 , Christine Pietsch 1 , Lindsey G DeRatt 1 , Edgar Jacoby 2 , Faraz Kazmi 1 , Colleen Keohane 1 , Katie Legenski 1 , Rosalie Matico 1 , Paul Shaffer 1 , Yvan Simonnet 1 , Alexandra Tanner 1 , Chao-Yuan Wang 1 , Weixue Wang 1 , Ricardo Attar 1 , James P Edwards 3 , Scott D Kuduk 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-08-04 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00788 Justin S Cisar 1 , Christine Pietsch 1 , Lindsey G DeRatt 1 , Edgar Jacoby 2 , Faraz Kazmi 1 , Colleen Keohane 1 , Katie Legenski 1 , Rosalie Matico 1 , Paul Shaffer 1 , Yvan Simonnet 1 , Alexandra Tanner 1 , Chao-Yuan Wang 1 , Weixue Wang 1 , Ricardo Attar 1 , James P Edwards 3 , Scott D Kuduk 1
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急性髓性白血病 (AML) 是一种血液和骨髓疾病，其特征是成髓细胞无法分化成成熟细胞类型。二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 是嘧啶生物合成途径中众所周知的一种酶。然而，最近显示小分子 DHODH 抑制剂可诱导多种 AML 亚型分化。使用虚拟筛选和基于结构的药物设计方法，发现了一系列新的 N-杂环 3-吡啶基甲酰胺 DHODH 抑制剂。两种先导化合物19和29在 AML 的临床前模型中具有有效的生化和细胞 DHODH 活性、良好的物理化学性质和功效。
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更新日期：2022-08-04
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