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发现新型5-羟基-4-吡啶酮-3-羧酸作为流感帽依赖性核酸内切酶的有效抑制剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-09-08 04:38:27 Masayoshi Miyagawa, Toshiyuki Akiyama, Minako Mikamiyama-Iwata, Kazunari Hattori, Naoko Kurihara, Yoshiyuki Taoda, Chika Takahashi-Kageyama, Noriyuki Kurose, Hidenori Mikamiyama, Naoyuki Suzuki, Kenji Takaya, Kenji Tomita, Kenji Matsuo, Kenji Morimoto, Ryu Yoshida, Takao Shishido, Tomokazu Yoshinaga, Akihiko Sato, Makoto Kawai
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-09-08 04:38:27 Masayoshi Miyagawa, Toshiyuki Akiyama, Minako Mikamiyama-Iwata, Kazunari Hattori, Naoko Kurihara, Yoshiyuki Taoda, Chika Takahashi-Kageyama, Noriyuki Kurose, Hidenori Mikamiyama, Naoyuki Suzuki, Kenji Takaya, Kenji Tomita, Kenji Matsuo, Kenji Morimoto, Ryu Yoshida, Takao Shishido, Tomokazu Yoshinaga, Akihiko Sato, Makoto Kawai
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我们报告发现了一种新型的基于4-吡啶酮-羧酸（PYXA）支架的流感帽依赖性核酸内切酶（CEN）抑制剂系列，该抑制剂是从我们的螯合物库中发现的。我们的SAR研究表明，亲脂性域是CEN抑制的关键。特别地，在衍生物中的螯合物和亲脂性结构域之间的位置对于增强效力是必不可少的。我们基于虚拟模型的研究导致2y被鉴定为有效CEN抑制剂，IC 50为5.12nM。
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更新日期：2016-09-08
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