一种在临床前动物模型中表现出强效抗肿瘤活性和高安全性的新型多西紫杉醇衍生物,Biomaterials Science

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一种在临床前动物模型中表现出强效抗肿瘤活性和高安全性的新型多西紫杉醇衍生物
Biomaterials Science ( IF 5.8 ) Pub Date : 2022-07-11 , DOI: 10.1039/d2bm00940d
Yao Wang ₁ , Penghui Wang ₂ , Linzhu Zhou ₂ , Yue Su ₂ , Yongfeng Zhou ₂ , Xinyuan Zhu ₂ , Wei Huang ₂ , Deyue Yan _{1,

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作为一种紫杉类药物，多西紫杉醇 (DTX) 具有强大的抗肿瘤活性。然而，严重的毒副作用和获得性多药耐药性代表了其临床挑战。在此，通过4-乙酰苯基氨基甲酸酯在DTX骨架的C10位的亲核加成反应合成了一种新型多西紫杉醇衍生物（DTX-AI）。DTX-AI在体外对 DTX 敏感的肿瘤细胞（MCF-7、HeLa 和 A549 细胞）甚至 DTX 抗性肿瘤细胞（HeLa/PTX 细胞）表现出优异的细胞毒性和更高的凋亡率，但对正常细胞的毒性较小。 MRC-5 和 L929 细胞）与 DTX 相比。DTX-AI 可有效抑制体内HeLa 肿瘤异种移植物的生长甚至诱导肿瘤完全消退。此外，DTX-AI 对 A549 肿瘤异种移植物的生长具有持续的抑制作用，即使在停药 30 天后也没有明显的复发。更重要的是，与 DTX（0%）相比，DTX-AI 显着降低了长期和短期的动物毒性，延长了小鼠的存活率（100%）。DTX-AI 有望成为一种有前途的“me-better”抗肿瘤药物，具有更高的效率和更低的毒性，可用于改善临床化疗。

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更新日期：2022-07-11

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