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通过 Suzuki 偶联新合成 [18F] 芳基硼酸酯作为 18F 标记试剂
Tetrahedron Letters ( IF 1.5 ) Pub Date : 2022-07-09 , DOI: 10.1016/j.tetlet.2022.154010
Yusuke Yagi , Hiroyuki Kimura , Yuto Kondo , Takahiro Higuchi

由于直接18 F 标记难以标记芳香族化合物,已报道了使用N-琥珀酰亚胺基-4-[ 18 F]氟苯甲酸酯和 4-[ 18 F]氟碘苯等含18 F 化合物作为标记试剂的间接18 F 标记方法。在本研究中,我们合成了18 F-标记试剂 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) [ 18 F]fluorobenzo ([ 18 F]TDBFB)在 (2,2,6,6-四甲基哌啶 1-氧基和铜催化剂存在下的谐振型微波反应器。与先前关于 [ 18 F]氟苯基硼酸的报告相比,[ 18F]TDBFB 合成简单。此外,我们将 [ 18 F]TDBFB 应用于 Suzuki 与三氟甲磺酸盐和溴化物前体的偶联。[ 18 F]TDBFB 和前体使用共振型微波反应器的 Suzuki 偶联产生 4-[ 18 F]氟联苯和 [ 18 F]匹伐他汀衍生物作为偶联产物。这些结果显示了使用快速合成获得的 [ 18 F]TDBFB 作为间接18 F-标记试剂的潜力。





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更新日期:2022-07-09
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