DSC、FT-IR 和 NIR 与化学计量学评估使用 PCA 和 HCA 估计口服抗糖尿病药物利格列汀在药用辅料存在下的化学稳定性,Molecules

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DSC、FT-IR 和 NIR 与化学计量学评估使用 PCA 和 HCA 估计口服抗糖尿病药物利格列汀在药用辅料存在下的化学稳定性
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2022-07-03 , DOI: 10.3390/molecules27134283
Anna Gumieniczek ₁ , Anna Berecka-Rycerz ₁ , Hanna Trębacz ₂ , Angelika Barzycka ₂ , Edyta Leyk ₃ , Marek Wesolowski ₃

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药用辅料不应与活性物质发生相互作用，但在实践中有时会发生相互作用，影响药物的疗效、稳定性和安全性。因此，活性物质和赋形剂之间的相互作用是不可取的。为此，将口服降糖药利格列汀 (LINA) 与四种不同反应性赋形剂，即乳糖 (LAC)、甘露醇 (MAN)、硬脂酸镁 (MGS) 和聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 的两种组分混合物制备成固体状态。分别应用 60 °C 和 70% RH 的高温和高湿度作为压力源，以加速 LINA 和赋形剂之间的潜在相互作用。差示扫描量热法 (DSC) 以及傅里叶变换红外 (FT-IR) 和近红外 (NIR) 光谱用于估计由于潜在相互作用引起的变化。此外，采用主成分分析 (PCA) 和层次聚类分析 (HCA) 对数据进行化学计量计算，以充分解释研究结果。在本实验中使用的赋形剂中，它们都不是对 LINA 惰性的。一些相互作用在没有任何压力的情况下表现出来，而另一些则是在高温/高湿条件下观察到的。因此，可以得出结论，为 LINA 选择合适的辅料是非常重要的问题，以尽量减少其降解，特别是在开发和制造具有 LINA 的新型制剂时。采用主成分分析 (PCA) 和层次聚类分析 (HCA) 对数据进行化学计量计算，以充分解释研究结果。在本实验中使用的赋形剂中，它们都不是对 LINA 惰性的。一些相互作用在没有任何压力的情况下表现出来，而另一些则是在高温/高湿条件下观察到的。因此，可以得出结论，为 LINA 选择合适的辅料是非常重要的问题，以尽量减少其降解，特别是在开发和制造具有 LINA 的新型制剂时。采用主成分分析 (PCA) 和层次聚类分析 (HCA) 对数据进行化学计量计算，以充分解释研究结果。在本实验中使用的赋形剂中，它们都不是对 LINA 惰性的。一些相互作用在没有任何压力的情况下表现出来，而另一些则是在高温/高湿条件下观察到的。因此，可以得出结论，为 LINA 选择合适的辅料是非常重要的问题，以尽量减少其降解，特别是在开发和制造具有 LINA 的新型制剂时。他们都对莉娜没有惰性。一些相互作用在没有任何压力的情况下表现出来，而另一些则是在高温/高湿条件下观察到的。因此，可以得出结论，为 LINA 选择合适的辅料是非常重要的问题，以尽量减少其降解，特别是在开发和制造具有 LINA 的新型制剂时。他们都对莉娜没有惰性。一些相互作用在没有任何压力的情况下表现出来，而另一些则是在高温/高湿条件下观察到的。因此，可以得出结论，为 LINA 选择合适的辅料是非常重要的问题，以尽量减少其降解，特别是在开发和制造具有 LINA 的新型制剂时。

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DSC, FT-IR and NIR with Chemometric Assessment Using PCA and HCA for Estimation of the Chemical Stability of Oral Antidiabetic Drug Linagliptin in the Presence of Pharmaceutical Excipients

Pharmaceutical excipients should not interact with active substances, however, in practice, they sometimes do it, affecting the efficacy, stability and safety of drugs. Thus, interactions between active substances and excipients are not desirable. For this reason, two component mixtures of oral antidiabetic drug linagliptin (LINA) with four excipients of different reactivity, i.e., lactose (LAC), mannitol (MAN), magnesium stearate (MGS) and polyvinylpyrrolidone (PVP), were prepared in a solid state. A high temperature and a high humidity of 60 °C and 70% RH, respectively, were applied as stressors in order to accelerate the potential interactions between LINA and excipients. Differential scanning calorimetry (DSC) as well as Fourier transform infrared (FT-IR) and near infrared (NIR) spectroscopy were used to estimate the changes due to potential interactions. In addition, chemometric computation of the data with principal component analysis (PCA) and hierarchical cluster analysis (HCA) was applied to adequately interpret the findings. Of the excipients used in the present experiment, all of them were not inert in relation to LINA. Some of the interactions were shown without any stressing, whereas others were observed under high-temperature/high-humidity conditions. Thus, it could be concluded that selection of appropriate excipients for LINA is very important question to minimize its degradation, especially when new types of formulations with LINA are being developed and manufactured.

更新日期：2022-07-03

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