当前位置：
X-MOL 学术
›
Bioorg. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
新型含二氟甲基的 1-((4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)phenyl)sulfonyl)-1H-indole 支架作为有效的 5-HT6R 拮抗剂：设计、合成、生物学评价和体内早期认知-加强研究
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2022-07-01 , DOI: 10.1016/j.bmc.2022.116917 Chao Yi 1 , Yaping Xue 1 , Kangzhi Chen 1 , Tao Wang 1 , Jiahui Yu 1 , Zusheng Wang 1 , Chuanfei Jin 2
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2022-07-01
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2022-07-01 , DOI: 10.1016/j.bmc.2022.116917 Chao Yi 1 , Yaping Xue 1 , Kangzhi Chen 1 , Tao Wang 1 , Jiahui Yu 1 , Zusheng Wang 1 , Chuanfei Jin 2
Affiliation
|
在此，通过艾达洛定和SB-271046的杂交策略，设计并合成了一系列新型1-((4-甲氧基-3-(哌嗪-1-基)苯基)磺酰基) -1H-吲哚衍生物。最佳化合物C14 (K i = 0.085 nM)，在吲哚支架上的 C3 位置上具有二氟甲基，与idalopirdine (K i = 0.83 nM)相比，对 5-HT 6 R 的亲和力增加了10 倍。此外，C14具有良好的药代动力学特性和体外代谢特性。最后，C14可以有效地逆转东莨菪碱诱导的大鼠新物体识别试验中的情绪记忆缺陷。因此，我们提出C14可能被认为是一种新的认知增强剂，我们的实验室正在进行进一步的研究。
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号