具有有效的人类和小鼠 TLR1/TLR2 激动剂活性的下一代 Diprovocims，可激活先天性和适应性免疫反应,Journal of Medicinal Chemistry

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具有有效的人类和小鼠 TLR1/TLR2 激动剂活性的下一代 Diprovocims，可激活先天性和适应性免疫反应
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-06-29 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00419
Ming-Hsiu Yang ₁ , Jamie L Russell ₂ , Yuto Mifune ₁ , Ying Wang ₂ , Hexin Shi ₂ , Eva Marie Y Moresco ₂ , Daniel J Siegwart ₃ , Bruce Beutler ₂ , Dale L Boger ₁

Affiliation

diprovocims 是一类新型 Toll 样受体 (TLR) 激动剂，与之前的 TLR 激动剂没有相似之处，通过明确的机制（TLR1/TLR2 激动剂）发挥作用，表现出精致的构效关系，并显示体内佐剂活动。它们对人 TLR1/TLR2 具有强效且有效的激动剂活性，但对鼠受体具有适度的激动剂活性。详细介绍了双原病毒在不影响 hTLR1/TLR2 活性的情况下功能化的方式，从而允许未来与抗原、靶向或递送部分连接。在小鼠系统中的效力和低效也得到了改善，允许在动物模型中更有效地使用，同时保持 hTLR1/TLR2 活性。原型成员 diprovocim-X 在人类细胞中表现出 diprovocim-1 的优异效力/功效，

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更新日期：2022-06-29

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