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Fissitungfine B类化合物的合成及抗肿瘤活性
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2022-06-28 , DOI: 10.1111/cbdd.14108 Shiyang Zhou 1, 2 , Xiaofeng Zhou 3 , Gangliang Huang 2
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2022-06-28 , DOI: 10.1111/cbdd.14108 Shiyang Zhou 1, 2 , Xiaofeng Zhou 3 , Gangliang Huang 2
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为了探索潜在的抗肿瘤活性功能分子，设计合成了一系列Fissitungfine B衍生物。在体外评估了它们对 Hela、MCF-7 和 A-549 细胞系的抗肿瘤活性作用。结果表明，这些Fissitungfine B衍生物中的一些表现出中等至良好的抗肿瘤活性。特别是，化合物4 g对所有测试的 Hela 细胞系的抑制活性最高，IC 50 = 3.82 ± 0.56 μM，MCF-7 的 IC 50 = 5.53 ± 0.68 μM，A-549 的 IC 50 = 4.55 ± 0.53微米。此外，化合物4g在体外对TDP2有较高的抑制作用。在体内，生物活性测定结果表明，目标化合物4 g对肿瘤生长具有良好的抑制作用。目标化合物4 g可很好地抑制肿瘤生长，可作为候选药物或先导化合物进一步研发抗肿瘤药物。
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更新日期：2022-06-28
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