本研究代表了一组新的 4,5-dihydro-4,4-dimethyl-1 H -[1,2]dithiolo[3,4- c ]quinoline-1-thiones杂化和嵌合衍生物的设计和合成，其中三环片段与另一个杂环片段线性结合或/和缩合的结构。使用 PASS Online 软件，在先前合成的和新的 1,2-dithiolo[3,4- c衍生物中]quinoline-1-thione 我们鉴定了 12 种具有多效性的物质，包括化学保护和抗肿瘤活性。筛选所有合成的衍生物以评估它们对多种激酶的抑制作用。还通过使用索拉非尼作为参考标准的 ELISA 检查了在细胞中表现出显着抑制百分比 (>85%) 的化合物对人类激酶的抑制效率，以估计它们的 IC 50_值。结果表明，化合物2a、2b、2c和2q对 JAK3 具有显着抑制作用（IC ₅₀分别为 0.36 μM、0.38 μM、0.41 μM 和 0.46 μM）；此外，化合物2a和2b对 NPM1-ALK 表现出优异的活性（IC ₅₀ = 0.54 μM，分别为 0.25 μM），对 cRAF[Y340D][Y341D]，化合物2c表现出优异的活性，化合物2q表现出较弱的活性（IC ₅₀ = 0.78 μM，5.34 μM , 分别) (sorafenib IC ₅₀ = 0.78 μM, 0.43 μM, 1.95 μM, 分别)。因此，已经发现了新的有前途的优选结构，用于创造未来治疗癌症和其他多因素疾病的药物。



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