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一些新型 N'-(1,3-benzothiazol-2-yl)-arylamide 衍生物作为抗菌剂的设计、合成和生物学评价
Chemical Papers ( IF 2.1 ) Pub Date : 2021-06-14 , DOI: 10.1007/s11696-021-01730-8
Swarupa Rani Gurram , Mohammed Afzal Azam

在目前的工作中,我们进行了羟基苯并三唑 (HOBT) 和 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐 (EDCl) 介导的新型 N'-(1,3-benzothiazol-2-yl)-arylamides C1 的合成-18 在相对温和的反应条件下使用二甲基甲酰胺作为溶剂以高收率。合成的化合物通过 FTIR、1H-NMR、13C-NMR 和 HRMS 光谱数据进行了表征。合成化合物 C1-18 的 MIC 值通过使用 Mueller Hinton 培养基的肉汤微量稀释法测定。测试的化合物对测试的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌菌株表现出不同的活性。化合物 C3、C5、C9、C13-15 和 C17 对金黄色葡萄球菌 NCIM 5021 表现出良好的活性,MIC 值在 19.7–24.2 μM 范围内。在所有测试的化合物中,C13 具有噻吩环,通过酰胺键与苯并噻唑部分连接,对金黄色葡萄球菌 NCIM 5022 表现出最大活性,MIC 为 13.0 μM。化合物 C13 对金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 表现出最大活性,MIC 为 15.0 μM,并且在最低杀菌浓度测定中表现出对该菌株的杀菌活性。该化合物还在暴露 24 小时后消除了金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 菌株,表明其具有杀菌活性。ADMET 计算显示合成化合物 C1-18 的良好药代动力学特征。0 μM 并在最低杀菌浓度测定中表现出对该菌株的杀菌活性。该化合物还在暴露 24 小时后消除了金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 菌株,表明其具有杀菌活性。ADMET 计算显示合成化合物 C1-18 的良好药代动力学特征。0 μM 并在最低杀菌浓度测定中表现出对该菌株的杀菌活性。该化合物还在暴露 24 小时后消除了金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 菌株,表明其具有杀菌活性。ADMET 计算显示合成化合物 C1-18 的良好药代动力学特征。



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更新日期:2021-06-14
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