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酶动态动力学拆分-还原胺化立体互补合成托法替尼关键中间体
Advanced Synthesis & Catalysis ( IF 4.4 ) Pub Date : 2022-06-02 , DOI: 10.1002/adsc.202200361 Zhuangzhuang Zhan 1 , Zefei Xu 2 , Shanshan YU 3 , Jinhui Feng 4 , Fufeng Liu 1 , Peiyuan Yao 4 , Qiaqing Wu 4 , Dunming Zhu 2
Advanced Synthesis & Catalysis ( IF 4.4 ) Pub Date : 2022-06-02 , DOI: 10.1002/adsc.202200361 Zhuangzhuang Zhan 1 , Zefei Xu 2 , Shanshan YU 3 , Jinhui Feng 4 , Fufeng Liu 1 , Peiyuan Yao 4 , Qiaqing Wu 4 , Dunming Zhu 2
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托法替尼是一种口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗类风湿性关节炎、活动性银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。由于与哌啶环相关的两个连续立体中心，其高效生产仍然是一个挑战。本研究开发了一种酶动力学动力学拆分-不对称还原胺化制备对映体互补的顺式-1-苄基-N ,4-二甲基哌啶-3-胺及其类似物。两种对映互补亚胺还原酶 (IRED) 被鉴定用于合成 (3 R ,4 R )- 和 (3 S ,4 S )-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺具有高分离产率（83% 和 91%），具有出色的立体选择性（97% 和 >99% ee值）和非对映选择性（>99:1 dr），为生产托法替尼的关键中间体。
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更新日期：2022-06-02
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