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Ispinesib 作为设计自噬体束缚嵌合体的有效弹头：发现有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 降解剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-05-19 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c02001
Guoqiang Dong 1 , Ying Wu 1, 2 , Junfei Cheng 1 , Long Chen 1 , Rui Liu 3 , Yu Ding 3 , Shanchao Wu 1 , Junhui Ma 1 , Chunquan Sheng 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-05-19 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c02001
Guoqiang Dong 1 , Ying Wu 1, 2 , Junfei Cheng 1 , Long Chen 1 , Rui Liu 3 , Yu Ding 3 , Shanchao Wu 1 , Junhui Ma 1 , Chunquan Sheng 1
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自噬体束缚化合物 (ATTECs) 是一种新兴的靶向蛋白质降解新技术。然而，自噬体束缚嵌合体的有效工具和成功例子仍然相当有限。在此，ATTEC ispinesib 首次被确定为设计自噬体束缚嵌合体的有效弹头。作为一项概念验证研究，第一代烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 自噬降解剂是通过一个灵活的接头连接 NAMPT 抑制剂和 LC3 结合 ispinesib 开发的。特别是化合物A3通过自噬-溶酶体途径显着诱导 NAMPT 的降解，从而产生优异的细胞抗肿瘤效力。Ispinesib 可能在有效的自噬体束缚嵌合体的设计中具有广泛的应用。
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更新日期：2022-05-19
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