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长效注射混悬剂体外释放测试方法的开发
International Journal of Pharmaceutics ( IF 5.3 ) Pub Date : 2022-05-17 , DOI: 10.1016/j.ijpharm.2022.121840
Quanying Bao 1 , Xiaoyi Wang 1 , Yuan Zou 2 , Yan Wang 2 , Diane J Burgess 1
Affiliation  

长效注射剂 (LAI) 混悬剂是复杂的肠外药物,旨在在数周至数月的时间内控制药物释放。任何不可预测的药物释放行为都可能导致严重的副作用。因此,了解这些产品的体外体内性能以及体外-体内相关性 (IVIVC) 非常重要。美国 FDA 推荐了一些LAI 混悬剂的体外释放测试方法。然而,所有推荐方法的释放持续时间都不到两天,考虑到它们的体内功效从几周到几个月不等,这可能不适合为 LAI 建立 IVIVC 。体外开发为了更好地与较长持续时间的体内释放相关联的释放测试方法,使用 Depo-SubQ Provera 104® 作为参考列出的药物 (RLD),制备了三种成分相同的不同粒径的醋酸甲羟孕酮混悬液。使用基于 USP 装置 2(带有透析囊、增强细胞或内部设计的装置)和 USP 装置 4(带有半固体适配器)的四种不同方法。具有增强细胞的 USP 装置 2 和具有半固体适配器的 USP 装置 4 对所研究的 LAI 悬浮液显示出最佳的辨别能力和重现性。





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更新日期:2022-05-20
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