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发现 2-((2-methylbenzyl)thio)-6-oxo-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,6-dihydropyrimidine-5-carbonitrile 作为一种新型有效的溴结构域和末端外 (BET) ) 用于治疗败血症的抑制剂
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-05-04 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114423 Xuetao Chen 1 , Fanying Meng 1 , Jingtian Zhang 1 , Zijian Zhang 1 , Xuan Ye 1 , Weikun Zhang 1 , Yuanyuan Tong 1 , Xinrui Ji 1 , Rujun Xu 1 , Xiao-Li Xu 1 , Qi-Dong You 1 , Zheng-Yu Jiang 1
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更新日期:2022-05-09
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-05-04 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114423 Xuetao Chen 1 , Fanying Meng 1 , Jingtian Zhang 1 , Zijian Zhang 1 , Xuan Ye 1 , Weikun Zhang 1 , Yuanyuan Tong 1 , Xinrui Ji 1 , Rujun Xu 1 , Xiao-Li Xu 1 , Qi-Dong You 1 , Zheng-Yu Jiang 1
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脓毒症长期以来一直是世界范围内的主要健康问题。它威胁着住院患者的生命,并且在过去几十年中一直是住院患者死亡的主要原因之一。BRD4 被认为是脓毒症治疗的潜在靶点,因为它在 NF-κB 通路依赖性炎症因子的转录表达中起关键作用。本研究通过虚拟筛选获得化合物1 ,通过多轮迭代SAR分析获得候选化合物27 。27减少 LPS 诱导的 NO 产生和促炎因子 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的表达。体内,27有效保护小鼠免受 LPS 诱导的脓毒症,提高存活率并降低血清中促炎因子的水平。总的来说,我们在这里报道了27,一种带有新支架的 BRD4 抑制剂,作为治疗败血症的潜在候选者。
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