BLZ-100 是一种术中荧光近红外显像剂，旨在专门标记肿瘤组织并实现更完整的手术切除。BLZ-100 的氯毒素 (CTX) 肽部分靶向肿瘤，偶联荧光染料吲哚菁绿提供荧光信号。CTX 已被证明可以靶向人类的脑癌，并且 BLZ-100 的摄取已在动物肿瘤模型中显示出来。本研究描述了 BLZ-100 在新诊断或复发性胶质瘤受试者中的安全性和荧光成像潜力。BLZ-100 在神经外科手术前约 1 天以缓慢静脉推注的形式给予。需要有足够的骨髓、肝和肾功能才能参与。剂量递增采用“3 + 3”设计，具有 3 个预先指定的剂量水平。剂量限制性毒性定义为在 BLZ-100 给药后 7 天内发生的任何 ≥ 3 级严重程度的相关不良事件 (AE)。安全措施包括不良事件、血液学实验室测量、肝肾功能、生命体征和心电图 (ECG)。在肿瘤切除之前和完成时拍摄原位荧光图像。切除的肿瘤部分也在体外成像。在第一组中，三名受试者接受了 3 mg BLZ-100；四名受试者在第二次接受 9 毫克。未观察到剂量限制性毒性或 BLZ-100 相关的不良事件。两名受试者经病理证实为 II 级肿瘤，两名为 III 级，三名为 IV 级。7例中有2例为新诊断。已使用离体技术观察到来自切除肿瘤部分的荧光信号，并且与病理学证实的肿瘤一致。在两个容易接近肿瘤的病例中实现了原位成像。这些数据表明 BLZ-100 具有良好的耐受性，并且可以在体内实现肿瘤特异性荧光。剂量增加继续至 18 毫克。



"点击查看英文标题和摘要"