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鉴定 9H-purin-6-amine 衍生物作为治疗糖尿病并发症的新型醛糖还原酶抑制剂
Archiv der Pharmazie ( IF 4.3 ) Pub Date : 2022-04-24 , DOI: 10.1002/ardp.202200043 Junkai Zhu 1 , Gang Qi 1 , Yan Kuang 1 , Yating Zhao 1 , Xinjie Sun 1 , Changjin Zhu 2 , Xin Hao 1 , Zhongfei Han 1, 2
Archiv der Pharmazie ( IF 4.3 ) Pub Date : 2022-04-24 , DOI: 10.1002/ardp.202200043 Junkai Zhu 1 , Gang Qi 1 , Yan Kuang 1 , Yating Zhao 1 , Xinjie Sun 1 , Changjin Zhu 2 , Xin Hao 1 , Zhongfei Han 1, 2
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设计合成了一系列 9 H -purin-6-amine 衍生物作为醛糖还原酶 (ALR) 抑制剂。大多数这些衍生物，在核心结构上具有 C6 取代的苄胺侧链和 N9 羧酸，被发现是有效和选择性的 ALR 抑制剂，对 ALR2具有亚微摩尔的 IC 50值。特别是化合物4e的活性最强，IC 50值为0.038 μM，同时也被证明具有优异的抑制选择性。构效关系和分子对接研究强调了羧酸头基以及 9 H的 C6 苄胺侧链上不同卤素取代基的重要性-purin-6-amine 支架，用于构建强效和选择性 ALR 抑制剂。
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更新日期：2022-04-24
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