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抗抑郁药舍曲林的改进工业合成
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2002-01-01 , DOI: 10.1021/op0100549 Krisztina Vukics 1 , Tamás Fodor 1 , János Fischer 1 , Irén Fellegvári 1 , Sándor Lévai 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2002-01-01 , DOI: 10.1021/op0100549 Krisztina Vukics 1 , Tamás Fodor 1 , János Fischer 1 , Irén Fellegvári 1 , Sándor Lévai 1
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(cis-1S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐或盐酸舍曲林是一种非常有效的抗抑郁药。本报告介绍了一种新的盐酸舍曲林工业合成方法,它在许多方面比迄今为止报道的方法更有利。N-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenylidene]-methanamine N-oxide 在我们的工艺中用作中间体,在正常条件下是一种稳定的化合物。它可以从相应的四氢萘酮通过简单的反应以良好的收率获得,使用在环境和安全方面可接受的试剂。它还原为所需的顺式外消旋胺是立体选择性的,因此它提供了具有药物成分所需纯度的盐酸舍曲林。
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更新日期:2002-01-01
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