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从药物化学家的角度来看 azulene 支架：与药物发现相关的物理化学和体外参数
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-04-12 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114374 Teppo O Leino 1 , Peter Sieger 2 , Jari Yli-Kauhaluoma 3 , Erik A A Wallén 3 , Jörg T Kley 4
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更新日期：2022-04-12
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-04-12 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114374 Teppo O Leino 1 , Peter Sieger 2 , Jari Yli-Kauhaluoma 3 , Erik A A Wallén 3 , Jörg T Kley 4
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Azulene 是一种在药物化学中很少应用的双环支架。在这里，我们报告了与一系列不同取代的 azulenes 的药物发现相关的物理化学和体外参数。我们合成并表征了几个类似取代的薁、吲哚和萘的支架跳跃系列。这使得能够将 azulene 与更常见的支架吲哚和萘进行比较。我们的数据表明，薁烯的不理想的低光稳定性仅限于某些取代模式。一般来说，我们得出的结论是，azulene 是一种未充分利用的亲脂性自行车，应被视为对收集药物化学支架的有价值的补充。
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