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双脑啡肽酶抑制剂 PL37 作为一种潜在的偏头痛新疗法:来自大鼠模型的证据
Brain ( IF 10.6 ) Pub Date : 2022-04-12 , DOI: 10.1093/brain/awac139 Amélie Descheemaeker 1 , Hervé Poras 2 , Michel Wurm 2 , Philippe Luccarini 1 , Tanja Ouimet 2 , Radhouane Dallel 1
Brain ( IF 10.6 ) Pub Date : 2022-04-12 , DOI: 10.1093/brain/awac139 Amélie Descheemaeker 1 , Hervé Poras 2 , Michel Wurm 2 , Philippe Luccarini 1 , Tanja Ouimet 2 , Radhouane Dallel 1
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双脑啡肽酶抑制剂 PL37 是一种保护脑啡肽免于快速降解的小分子,已在动物疼痛模型和早期人体临床试验中显示出镇痛特性。本研究测试了 PL37 对影响偏头痛患者头部区域的皮肤机械超敏反应的抗偏头痛潜力。使用雄性大鼠的行为测试和 c-Fos 免疫反应性,我们研究了单次(口服或静脉内)和重复口服 PL37 对重复给予一氧化氮供体诱导的皮肤机械敏感性和三叉颈复合体致敏性变化的影响, 硝酸异山梨酯。在幼稚大鼠中,单次或重复施用 PL37 或载体对头部机械敏感性没有影响。然而,单次口服 PL37 治疗有效抑制硝酸异山梨酯诱导的急性头部机械超敏反应。单次静脉内而非口服 PL37 给药可抑制慢性头部机械超敏反应。重复服用硝酸异山梨酯后,每日口服 PL37 可预防头部机械超敏反应并降低三叉颈复合体中触摸诱导的 c-Fos 表达。这些数据揭示了双重脑啡肽酶抑制剂 PL37 作为偏头痛的急性和预防性治疗的治疗潜力。因此,保护脑啡肽免受其降解酶的影响似乎是一种治疗偏头痛的创新方法。单次静脉内而非口服 PL37 给药可抑制慢性头部机械超敏反应。重复服用硝酸异山梨酯后,每日口服 PL37 可预防头部机械超敏反应并降低三叉颈复合体中触摸诱导的 c-Fos 表达。这些数据揭示了双重脑啡肽酶抑制剂 PL37 作为偏头痛的急性和预防性治疗的治疗潜力。因此,保护脑啡肽免受其降解酶的影响似乎是一种治疗偏头痛的创新方法。单次静脉内而非口服 PL37 给药可抑制慢性头部机械超敏反应。重复服用硝酸异山梨酯后,每日口服 PL37 可预防头部机械超敏反应并降低三叉颈复合体中触摸诱导的 c-Fos 表达。这些数据揭示了双重脑啡肽酶抑制剂 PL37 作为偏头痛的急性和预防性治疗的治疗潜力。因此,保护脑啡肽免受其降解酶的影响似乎是一种治疗偏头痛的创新方法。这些数据揭示了双重脑啡肽酶抑制剂 PL37 作为偏头痛的急性和预防性治疗的治疗潜力。因此,保护脑啡肽免受其降解酶的影响似乎是一种治疗偏头痛的创新方法。这些数据揭示了双重脑啡肽酶抑制剂 PL37 作为偏头痛的急性和预防性治疗的治疗潜力。因此,保护脑啡肽免受其降解酶的影响似乎是一种治疗偏头痛的创新方法。
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更新日期:2022-04-12
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