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9-氧-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈类似物作为去泛素化酶的潜在抑制剂的合成及生物学评价
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2010-02-23 , DOI: 10.1002/cmdc.200900409
Matteo Colombo , Stefania Vallese , Ilaria Peretto , Xavier Jacq , Jean-Christophe Rain , Frédéric Colland , Philippe Guedat

高通量筛选突出-9-氧代9 ħ -茚并[1,2 b ]吡嗪-2,3-二腈(1)作为泛素特异性蛋白酶的活性抑制剂(USPS),一个家庭参与水解酶的从蛋白质底物中去除泛素。检查了化合物1的化学行为。此外,新化合物(1的类似物)的合成和体外评估还导致了去泛素化酶USP8的有效和选择性抑制剂的鉴定。



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更新日期:2010-02-23
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