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优化 NAMPT 激活剂以实现体内神经保护功效
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-03-16 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114260 Leibo Wang 1 , Minghui Liu 1 , Yumeng Zu 1 , Hong Yao 2 , Chou Wu 3 , Ruoxi Zhang 1 , Weinan Ma 1 , Haigen Lu 1 , Shuang Xi 1 , Yang Liu 1 , Lan Hua 4 , Gelin Wang 1 , Yefeng Tang 1
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更新日期：2022-03-16
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-03-16 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114260 Leibo Wang 1 , Minghui Liu 1 , Yumeng Zu 1 , Hong Yao 2 , Chou Wu 3 , Ruoxi Zhang 1 , Weinan Ma 1 , Haigen Lu 1 , Shuang Xi 1 , Yang Liu 1 , Lan Hua 4 , Gelin Wang 1 , Yefeng Tang 1
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NAMPT 是 NAD 回收途径中的限速酶，这使其成为治疗许多与 NAD 耗竭相关的疾病（如神经退行性疾病）的有吸引力的靶标。在此，我们基于 NAMPT-NAT 复合物的共晶结构，展示了我们通过高通量筛选发现的 NAMPT 激活剂的初始命中NAT的系统优化。已经设计和合成了80多种NAT衍生物，其中化合物72作为 NAMPT 激活剂的效力显着提高，并有效保护培养细胞免受 FK866 介导的毒性。此外，化合物72在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，而没有任何明显的毒性，这使其成为开发新型神经保护剂的有希望的候选者。
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