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Rapid ‘on-column’ preparation of hydrogen [11C]cyanide from [11C]methyl iodide via [11C]formaldehyde
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2022-03-08 , DOI: 10.1039/d1sc07033a Tatsuya Kikuchi 1 , Masanao Ogawa 1, 2 , Toshimitsu Okamura 1 , Antony D Gee 3 , Ming-Rong Zhang 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2022-03-08 , DOI: 10.1039/d1sc07033a Tatsuya Kikuchi 1 , Masanao Ogawa 1, 2 , Toshimitsu Okamura 1 , Antony D Gee 3 , Ming-Rong Zhang 1
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Hydrogen [11C]cyanide ([11C]HCN) is a versatile 11C-labelling agent for the production of 11C-labelled compounds used for positron emission tomography (PET). However, the traditional method for [11C]HCN production requires a dedicated infrastructure, limiting accessibility to [11C]HCN. Herein, we report a simple and efficient [11C]HCN production method that can be easily implemented in 11C production facilities. The immediate production of [11C]HCN was achieved by passing gaseous [11C]methyl iodide ([11C]CH3I) through a small two-layered reaction column. The first layer contained an N-oxide and a sulfoxide for conversion of [11C]CH3I to [11C]formaldehyde ([11C]CH2O). The [11C]CH2O produced was subsequently converted to [11C]HCN in a second layer containing hydroxylamine-O-sulfonic acid. The yield of [11C]HCN produced by the current method was comparable to that of [11C]HCN produced by the traditional method. The use of oxymatrine and diphenyl sulfoxide for [11C]CH2O production prevented deterioration of the molar activity of [11C]HCN. Using this method, compounds labelled with [11C]HCN are now made easily accessible for PET synthesis applications using readily available labware, without the need for the ‘traditional’ dedicated cyanide synthesis infrastructure.
中文翻译：
通过[11C]甲醛从[11C]碘甲烷快速“柱上”制备[11C]氰化氢
[ 11 C]氰化氢 ([ 11 C]HCN) 是一种多功能11 C 标记剂，用于生产用于正电子发射断层扫描 (PET) 的11 C 标记化合物。然而，传统的[ 11 C]HCN生产方法需要专用的基础设施，限制了[ 11 C]HCN的可及性。在此，我们报告了一种简单高效的[ 11 C]HCN生产方法，可以在11 C生产设施中轻松实施。 [ 11 C]HCN 的立即生产是通过将气态[ 11 C]甲基碘([ 11 C]CH 3 I) 通过小型两层反应塔来实现的。第一层含有N-氧化物和亚砜，用于将[ 11 C]CH 3 I转化为[ 11 C]甲醛([ 11 C]CH 2 O)。产生的[ 11 C]CH 2 O随后在含有羟胺-O-磺酸的第二层中转化为[ 11 C]HCN。 当前方法生产的[ 11 C]HCN的产率与传统方法生产的[ 11 C]HCN的产率相当。使用氧化苦参碱和二苯亚砜来生产[ 11 C]CH 2 O，防止[ 11 C]HCN的摩尔活性恶化。使用这种方法，现在可以使用现成的实验室器具轻松地将[ 11 C]HCN标记的化合物用于PET合成应用，而不需要“传统”专用的氰化物合成基础设施。
更新日期：2022-03-08
中文翻译：
通过[11C]甲醛从[11C]碘甲烷快速“柱上”制备[11C]氰化氢
[ 11 C]氰化氢 ([ 11 C]HCN) 是一种多功能11 C 标记剂，用于生产用于正电子发射断层扫描 (PET) 的11 C 标记化合物。然而，传统的[ 11 C]HCN生产方法需要专用的基础设施，限制了[ 11 C]HCN的可及性。在此，我们报告了一种简单高效的[ 11 C]HCN生产方法，可以在11 C生产设施中轻松实施。 [ 11 C]HCN 的立即生产是通过将气态[ 11 C]甲基碘([ 11 C]CH 3 I) 通过小型两层反应塔来实现的。第一层含有N-氧化物和亚砜，用于将[ 11 C]CH 3 I转化为[ 11 C]甲醛([ 11 C]CH 2 O)。产生的[ 11 C]CH 2 O随后在含有羟胺-O-磺酸的第二层中转化为[ 11 C]HCN。 当前方法生产的[ 11 C]HCN的产率与传统方法生产的[ 11 C]HCN的产率相当。使用氧化苦参碱和二苯亚砜来生产[ 11 C]CH 2 O，防止[ 11 C]HCN的摩尔活性恶化。使用这种方法，现在可以使用现成的实验室器具轻松地将[ 11 C]HCN标记的化合物用于PET合成应用，而不需要“传统”专用的氰化物合成基础设施。
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