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开发新型 HCV NS3/4A 抑制剂 Furaprevir 的启动途径
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2022-02-18 , DOI: 10.1021/acs.oprd.1c00315 Weihong Zhang 1 , Shixi Li 2 , Haiwang Liu 2 , Yingjun Zhang 2, 3 , Hongpeng Xie 2 , Dahua Peng 2 , Hongtao Peng 2 , Zijian Ou 2 , Zhihong Peng 1 , Wanrong Dong 1 , Delie An 1
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2022-02-18 , DOI: 10.1021/acs.oprd.1c00315 Weihong Zhang 1 , Shixi Li 2 , Haiwang Liu 2 , Yingjun Zhang 2, 3 , Hongpeng Xie 2 , Dahua Peng 2 , Hongtao Peng 2 , Zijian Ou 2 , Zhihong Peng 1 , Wanrong Dong 1 , Delie An 1
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Furaprevir 在临床 I 期和 II 期中表现出足够的安全性和有效性,被确定为有效的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶抑制剂。对呋喃丙韦合成工艺的研究不足,需要可靠的生产工艺来支持后续的临床试验。合成过程中有两个具有挑战性的步骤,包括形成酰胺键和闭环复分解 (RCM) 反应以形成产品活性药物成分 (API)。优化后的工艺条件成功用于每批生产25公斤的呋喃匹韦,足以支持后续的临床开发及后续开发。
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更新日期:2022-02-18
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