当前位置：
X-MOL 学术
›
Pept. Sci.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
malformin-A1、C、聚糖和苷元类似物的合成：靶向癌症治疗的潜在支架
Peptide Science ( IF 1.5 ) Pub Date : 2022-02-18 , DOI: 10.1002/pep2.24260 Farzana Hossain 1 , Sharmeen Nishat 1, 2 , Peter R. Andreana 1
Peptide Science ( IF 1.5 ) Pub Date : 2022-02-18 , DOI: 10.1002/pep2.24260 Farzana Hossain 1 , Sharmeen Nishat 1, 2 , Peter R. Andreana 1
Affiliation
|
在降低化疗副作用的同时提高治疗效果仍然是癌症治疗合成设计的重要目标。为了与治疗发展的精神保持一致，并受到 Warburg 效应的启发，该效应增强了环肽天然产物三甲双胍家族的生物活性，特别是抗肿瘤活性，β利用精确的糖基化和液相肽合成设计和合成了二甲双胍 C 的葡萄糖苷。我们利用不同的供体和受体优化了几种糖基化程序。本研究的首要目标是确保通过 D-葡萄糖部分的偶联有针对性地递送糖-二甲双胍 C 类似物。通过葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 选择性转运到肿瘤细胞中，然后在肿瘤微环境中水解，释放活性的 malformin C a 糖基类似物。此外，采用整体改进的策略进行了三甲双胍 C 的全合成，避免了不需要的副反应，从而增加了更容易纯化。我们还报告了一种改进的三甲双胍 A 1固相肽合成方案。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2022-02-18
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号