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TNP-2198 的设计、合成和表征，一种对微需氧和厌氧细菌病原体具有有效活性的双靶向利福霉素-硝基咪唑偶联物
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-02-17 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c02045 Zhenkun Ma 1 , Shijie He 1 , Ying Yuan 1 , Zhijun Zhuang 1 , Yu Liu 1 , Huan Wang 1 , Jing Chen 1 , Xiangyi Xu 1 , Charles Ding 1 , Vadim Molodtsov 2 , Wei Lin 2 , Gregory T Robertson 3 , William J Weiss 4 , Mark Pulse 4 , Phung Nguyen 4 , Leonard Duncan 5 , Timothy Doyle 5 , Richard H Ebright 2 , Anthony Simon Lynch 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-02-17 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c02045 Zhenkun Ma 1 , Shijie He 1 , Ying Yuan 1 , Zhijun Zhuang 1 , Yu Liu 1 , Huan Wang 1 , Jing Chen 1 , Xiangyi Xu 1 , Charles Ding 1 , Vadim Molodtsov 2 , Wei Lin 2 , Gregory T Robertson 3 , William J Weiss 4 , Mark Pulse 4 , Phung Nguyen 4 , Leonard Duncan 5 , Timothy Doyle 5 , Richard H Ebright 2 , Anthony Simon Lynch 1
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TNP-2198 是一种利福霉素药效团和硝基咪唑药效团的稳定结合物，已被设计、合成和评估为一种新型双靶向抗菌剂，用于治疗微需氧和厌氧细菌感染。TNP-2198 表现出比母体药物 1:1 摩尔混合物更高的活性，并且表现出对利福霉素和硝基咪唑耐药菌株的活性。与结核分枝杆菌结合的 TNP-2198 晶体结构RNA聚合酶转录起始复合物显示TNP-2198的利福霉素部分与RNAP上的利福霉素结合位点结合，TNP-2198的硝基咪唑部分直接与RNAP活性中心裂隙中的DNA模板链相互作用，形成氢键带有 DNA 模板链的碱基。TNP-2198目前处于2期临床开发阶段，用于治疗幽门螺杆菌感染、艰难梭菌感染和细菌性阴道病。
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更新日期：2022-02-17
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