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1,3-二芳基吡唑啉酮类药物作为非小细胞肺癌的潜在抗癌剂：合成和抗增殖活性评估
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2022-02-14 , DOI: 10.1111/cbdd.14030 Achyut Dahal 1 , Mary Lo 2 , Sitanshu Singh 1 , Huu Vo 2 , Denzel ElHage 2 , Seetharama D. Jois 1 , Siva Murru 2
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2022-02-14 , DOI: 10.1111/cbdd.14030 Achyut Dahal 1 , Mary Lo 2 , Sitanshu Singh 1 , Huu Vo 2 , Denzel ElHage 2 , Seetharama D. Jois 1 , Siva Murru 2
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使用微波辅助方法合成了一系列具有不同取代模式的吡唑啉酮化合物，并评估了它们对人肺腺癌细胞系（A549 和 NCI-H522）的体外抗增殖活性。在测试的化合物中，吡唑啉酮 P7 对 A549 和 NCIH522 癌细胞系均表现出高抗增殖活性，同时对非癌细胞的细胞毒性低 10 倍。此外，与临床批准的药物阿法替尼和吉非替尼相比，我们的化合物 P7 和 P11 对 A549 和 NCIH522 细胞表现出更高的抗增殖活性和选择性。细胞周期分析表明，化合物P7和P11将细胞周期阻滞在G0/G1期，而化合物P13和P14参与G2/M期阻滞。抗增殖活性筛选的结果，
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更新日期：2022-02-14
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