2-(1H-indazol-6-yl)-1H-苯并[d]咪唑衍生物作为靶向 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 及其突变体抑制剂的合理设计与合成,Journal of Enzyme inhibition and Medicinal Chemistry

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2-(1H-indazol-6-yl)-1H-苯并[d]咪唑衍生物作为靶向 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 及其突变体抑制剂的合理设计与合成
Journal of Enzyme inhibition and Medicinal Chemistry ( IF 5.6 ) Pub Date : 2022-01-23 , DOI: 10.1080/14756366.2021.2020772
Daseul Im _{1,

2} , Joonhong Jun _{1,

2} , Jihyun Baek _{1,

2} , Haejin Kim _{1,

2} , Dahyun Kang _{1,

2} , Hyunah Bae _{1,

2} , Hyunwook Cho _{1,

2} , Jung-Mi Hah _{1,

2}

Affiliation

摘要

Fms 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 已被证实为急性髓性白血病 (AML) 的治疗靶点。在这项研究中，我们报告了一系列 2-(1 H -indazol-6-yl)-1 H -benzo[d]imidazol-5-yl 苯甲酰胺和苯基脲衍生物作为有效的 FLT3 抑制剂，基于先前的结构优化FLT3 抑制剂。衍生物被合成为苯甲酰胺8a – k、8n – z和苯基脲8l – m，具有各种取代基。最有效的抑制剂8r表现出对 FLT3 和 FLT3 突变体的强抑制活性，IC _{50为纳摩尔}和超过 42 种蛋白激酶的高选择性谱。此外，这些 II 型 FLT3 抑制剂对与耐药性相关的 FLT3 突变体更有效。总体而言，我们为新型苯并咪唑类似物的结构优化提供了理论基础，以开发针对 AML 治疗的 FLT3 突变体的强抑制剂。

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更新日期：2022-01-24

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