多胺化支链淀粉，一种用于黏膜给药的新型可生物降解阳离子支链淀粉衍生物,Carbohydrate Polymers

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多胺化支链淀粉，一种用于黏膜给药的新型可生物降解阳离子支链淀粉衍生物
Carbohydrate Polymers ( IF 10.7 ) Pub Date : 2022-01-15 , DOI: 10.1016/j.carbpol.2022.119143
Nguyet-Minh Nguyen Le ₁ , Bao Le-Vinh ₁ , Julian David Friedl ₂ , Aamir Jalil ₃ , Gergely Kali ₂ , Andreas Bernkop-Schnürch ₂

Affiliation

目的

制备具有高度粘膜粘附性和持续药物释放特性的新型聚阳离子支链淀粉衍生物。

方法

支链淀粉的羟基用甲磺酰氯活化，然后与低分子量多胺结合。对支链淀粉-三(2-氨基乙基)胺 (Pul-TAEA) 和支链淀粉-聚乙烯亚胺 (Pul-PEI) 的溶胀行为、粘膜粘附特性和控制药物释放的潜力进行了评估。

结果

Pul-TAEA 和 Pul-PEI 在 pH 6.8 下表现出优异的溶胀性能，重量分别增加了 240 倍和 370 倍。与未修饰的支链淀粉相比，Pul-TAEA 和 Pul-PEI 在粘液中的动态粘度增加了 5 倍和 13.3 倍。与未修饰的支链淀粉相比，Pul-TAEA 和 Pul-PEI 对肠黏膜的黏附研究表明，抗张强度分别增加了 6 倍和 37.8 倍，黏附时间分别增加了 72 倍和 120 倍。由于多胺支链淀粉上的阳离子基团与阴离子模型药物之间存在额外的离子相互作用，从而实现了药物的持续释放。