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5-Bromo-2-chloro-4-fluoro-3-iodopyridine 作为合成五取代吡啶的富卤素中间体
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2022-01-12 , DOI: 10.1021/acs.joc.1c02507 Yong-Jin Wu 1 , Gerard J Porter 1 , David B Frennesson 1 , Mark G Saulnier 1
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2022-01-12 , DOI: 10.1021/acs.joc.1c02507 Yong-Jin Wu 1 , Gerard J Porter 1 , David B Frennesson 1 , Mark G Saulnier 1
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包含溴、氯、氟、碘和 H 的 60 种单独的卤代吡啶异构体是药物化学研究中有价值的潜在构件，但令人惊讶的是，只有一份关于其中两种合成的报告。在此，我们描述了使用卤素舞蹈反应简单合成独特的 5-bromo-2-chloro-4-fluoro-3-iodopyridine ( 10 ) 和 3-bromo-6-chloro-4-fluoro-2-iodopyridine ( 32 ) . 对10及其 3-苯基类似物22进行C6 放大，然后用亲电试剂捕获，生成了多种具有所需功能的五取代吡啶，可用于进一步的化学操作。
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更新日期：2022-01-12
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