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实时监测一氧化碳 (CO) 的一光子和两光子解禁：基于咔唑的按需双 CO 释放平台，用于测试单一和组合方法在体内有效消退原位鼠黑色素瘤
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2022-01-12 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00750 Yarra Venkatesh 1 , Venugopal Vangala 2, 3 , Rakesh Mengji 2, 3 , Amrita Chaudhuri 1 , Sayantan Bhattacharya 4 , Prasanta Kumar Datta 4 , Rajkumar Banerjee 2, 3 , Avijit Jana 2, 3, 5 , N D Pradeep Singh 1
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在此，我们报告了三种新的无金属、光化学活性单、双和组合 CORM（photoCORM），其基于咔唑稠合的 1,3-dioxol-2-one 部分，可释放一当量的 CO、两当量的 CO、以及分别在单光子和双光子激发下各一当量的CO和抗癌药物的组合。 photoCORM 在癌性 B16F10 细胞中表现出良好的细胞摄取和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。有趣的是，对 B16F10 细胞的细胞毒性测定表明，在照射后，双重 photoCORM 比单一和组合 photoCORM 具有更高的抗癌活性。我们的结果还表明，CO 可以加速著名的抗癌药物（苯丁酸氮芥）的有效性。最后，对已建立的鼠黑色素瘤肿瘤（C57BL/6J 小鼠模型）进行的双重 photoCORM体内评估显示肿瘤体积显着下降，并导致总体存活率显着提高（>50%）。
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