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应用 macitentan 水凝胶薄膜制剂管理和控制眼压:改善表面活性剂和助表面活性剂系统的效果
DARU Journal of Pharmaceutical Sciences ( IF 2.5 ) Pub Date : 2022-01-07 , DOI: 10.1007/s40199-021-00428-2 Sidhartha Sankar Hota 1 , Souvik Nandi 1 , Subrata Mallick 1
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更新日期:2022-01-08
DARU Journal of Pharmaceutical Sciences ( IF 2.5 ) Pub Date : 2022-01-07 , DOI: 10.1007/s40199-021-00428-2 Sidhartha Sankar Hota 1 , Souvik Nandi 1 , Subrata Mallick 1
Affiliation
背景
Macitentan 阻断内皮素受体以控制肺动脉高压 (PAH)。口服 macitentan 与排尿疼痛和呼吸困难有关。
目标
配制的 macitentan 水凝胶膜用于检查眼压的控制,并研究了表面活性剂和辅助表面活性剂的作用。
方法
在羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 基质系统中使用不同的表面活性剂/辅助表面活性剂系统制备了 Macitentan 眼膜制剂,并在眼盲孔中应用后监测血压正常的兔眼的眼压。
结果
薄膜的固态表征表明 macitentan 的非晶化并且没有观察到关于主要不相容性的问题。所述薄膜中表面活性剂、助表面活性剂和亲水助溶剂系统的组合显着改善了药物释放和粘膜组织渗透。与其他薄膜相比,PEG 和 Transcutol 的存在分别显着改善了 MP 和 MT 的离体角膜渗透。Transcutol (MT) 通过改善囊泡双层流动性和减少促进经角膜扩散的粘膜组织屏障,在制剂之间表现出最大的差异。由于平衡的液体渗透和聚合物链松弛率,在药物释放和膜的角膜渗透中观察到扩散和侵蚀控制行为的组合。MP 和 MT 胶片用于进一步的体内研究,以实现可能有效和长期的眼压控制。体内研究表明,在血压正常的兔模型上进行测试时,眼内压可降低约 23%。这些电影已经成功地将 IOP 降低到 3小时。
结论
开发的含有 Transcutol (MT) 的 macitentan 水凝胶膜在局部应用后具有很高的控制和管理高眼压的潜力。
图形概要
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