赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）在调节组蛋白H3上K4和K9残基处的组蛋白赖氨酸甲基化中起着重要作用，并且被认为是多种恶性肿瘤中有吸引力的治疗靶标。在这项研究中，合成了一系列新颖的（E）-N'-（2,3-二氢-1H-茚满-1-亚烷基）苯并肼，并对它们对LSD1的潜在抑制作用进行了生物学评估。其中，化合物5a和5n对IC ₅₀表现出最强的LSD1抑制活性分别为1.4和1.7nM值，与（E）-N-（1-（5-氯-2-羟基苯基）亚乙基）-3-（仅吗啉代亚砜）苯并酰肼相比，效价高约10倍（J. Med.Chem.2013，56，9496–9508;作为参考化合物）。化合物5a和5n还对高表达LSD1的癌细胞系表现出显着的抗增殖活性。这些结果表明，这些优化的化合物可作为有希望的抗癌LSD1抑制剂，值得进一步研究。



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