2-Amino-1,8-naphthyridine Dimer (ANP77)，一种与双链 DNA 中 C/CC 和 T/CC 位点内部环的高亲和力结合剂,The Journal of Organic Chemistry

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2-Amino-1,8-naphthyridine Dimer (ANP77)，一种与双链 DNA 中 C/CC 和 T/CC 位点内部环的高亲和力结合剂
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-12-22 , DOI: 10.1021/acs.joc.1c02383
Bimolendu Das ₁ , Konami Nagano ₂ , Gota Kawai ₂ , Asako Murata ₁ , Kazuhiko Nakatani ₁

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靶向具有结构波动的 DNA 区域的小分子是一类重要的分子作为化学探针，用于研究这些结构在生物系统中的作用和神经系统疾病的发展。分子ANP77我们在这里描述，其中一个三原子接头在 C7 位置连接两个 2-氨基-1,8-萘啶，发现在低 pH 值下与萘啶质子化形成堆叠结构，并与由 C/组成的内部环结合双链 DNA 中的 CC 和 T/CC 的亲和力分别为 4.8 和 34.4 nM。质谱和等温滴定量热分析确定结合的化学计量为 1:1，高锰酸盐的化学足迹和 NMR 结构分析表明，在ANP77结合时，T/CC 中的 T 被迫转向螺旋外位置。质子化堆叠ANP77通过氢键与两个相邻的胞嘧啶相互作用并通过翻转CC对面的C或T占据双链体中的位置。最后，这项研究证明了ANP77与PIG3启动子的 TG(T/C)CC 重复和端粒重复 CCCTAA的生物学意义序列结合的潜力。

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更新日期：2022-01-07

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