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桦木酸的可点击光亲和探针将原肌球蛋白识别为目标
Acta Pharmaceutica Sinica B ( IF 14.7 ) Pub Date : 2021-12-22 , DOI: 10.1016/j.apsb.2021.12.008 Pedro Martín-Acosta 1 , Qianli Meng 1 , John Klimek 1 , Ashok P Reddy 2 , Larry David 1, 3 , Stefanie Kaech Petrie 3, 4 , Bingbing X Li 1 , Xiangshu Xiao 1, 3
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更新日期：2021-12-22
Acta Pharmaceutica Sinica B ( IF 14.7 ) Pub Date : 2021-12-22 , DOI: 10.1016/j.apsb.2021.12.008 Pedro Martín-Acosta 1 , Qianli Meng 1 , John Klimek 1 , Ashok P Reddy 2 , Larry David 1, 3 , Stefanie Kaech Petrie 3, 4 , Bingbing X Li 1 , Xiangshu Xiao 1, 3
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生物活性化合物的靶标识别对于理解其作用机制非常重要，并为其治疗效用提供重要见解。虽然这仍然是一个挑战，但使用可点击光亲和探针的无偏化学蛋白质组学策略是一种有用且经过验证的目标识别方法。这种方法的一个主要限制是有效合成适当取代的可点击光亲和探针。在这里，我们描述了一种有效且一致的方法来制备此类探针。我们进一步采用这种方法制备了基于天然存在的三萜桦木酸的高度立体拥挤的探针。通过这种光亲和探针，我们确定原肌球蛋白是桦木酸的新靶标，可以解释桦木酸诱导的细胞骨架上独特的生物表型。
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