药物合成中的绿色化学,Chemical Reviews

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药物合成中的绿色化学
Chemical Reviews ( IF 51.4 ) Pub Date : 2021-12-15 , DOI: 10.1021/acs.chemrev.1c00631
Supratik Kar ₁ , Hans Sanderson ₂ , Kunal Roy _{3,

4} , Emilio Benfenati ₄ , Jerzy Leszczynski ₁

Affiliation

通过选择无溶剂或绿色溶剂（最好是水）、替代反应介质，并考虑一锅法合成、多组分反应（MCR）、连续加工、原子经济和最终减少废物的过程强化方法。GC 在绿色合成中的执行可以使用活性药物成分 (API) 生命周期的整体设计来执行，最大限度地减少危害和污染，并利用合成技术中的资源效率。因此，所提出的审查说明了对 GC 原则和指标的全面探索，这些想法在反应方案的每个步骤中的适当含义，从原材料到中间体再到最终产品的合成，以及合成的最终执行到可扩展的基于工业的生产。对于现实生活中的例子，我们已经讨论了一系列已建立的仿制药的合成，从原材料开始，以及相应药物的中间体。研究人员和工业界已经深思熟虑地发起了一种绿色合成工艺来控制原子经济和减少废物以保护环境。我们广泛讨论了与绿色合成、一锅级联合成、MCR、连续加工和工艺强化相关的重要反应，这些反应可能有助于 API 的绿色和可持续合成的未来。对于现实生活中的例子，我们已经讨论了一系列已建立的仿制药的合成，从原材料开始，以及相应药物的中间体。研究人员和工业界已经深思熟虑地发起了一种绿色合成工艺来控制原子经济和减少废物以保护环境。我们广泛讨论了与绿色合成、一锅级联合成、MCR、连续加工和工艺强化相关的重要反应，这些反应可能有助于 API 的绿色和可持续合成的未来。对于现实生活中的例子，我们已经讨论了一系列已建立的仿制药的合成，从原材料开始，以及相应药物的中间体。研究人员和工业界已经深思熟虑地发起了一种绿色合成工艺来控制原子经济和减少废物以保护环境。我们广泛讨论了与绿色合成、一锅级联合成、MCR、连续加工和工艺强化相关的重要反应，这些反应可能有助于 API 的绿色和可持续合成的未来。研究人员和工业界已经深思熟虑地发起了一种绿色合成工艺来控制原子经济和减少废物以保护环境。我们广泛讨论了与绿色合成、一锅级联合成、MCR、连续加工和工艺强化相关的重要反应，这些反应可能有助于 API 的绿色和可持续合成的未来。研究人员和工业界已经深思熟虑地发起了一种绿色合成工艺来控制原子经济和减少废物以保护环境。我们广泛讨论了与绿色合成、一锅级联合成、MCR、连续加工和工艺强化相关的重要反应，这些反应可能有助于 API 的绿色和可持续合成的未来。

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Green Chemistry in the Synthesis of Pharmaceuticals

The principles of green chemistry (GC) can be comprehensively implemented in green synthesis of pharmaceuticals by choosing no solvents or green solvents (preferably water), alternative reaction media, and consideration of one-pot synthesis, multicomponent reactions (MCRs), continuous processing, and process intensification approaches for atom economy and final waste reduction. The GC’s execution in green synthesis can be performed using a holistic design of the active pharmaceutical ingredient’s (API) life cycle, minimizing hazards and pollution, and capitalizing the resource efficiency in the synthesis technique. Thus, the presented review accounts for the comprehensive exploration of GC’s principles and metrics, an appropriate implication of those ideas in each step of the reaction schemes, from raw material to an intermediate to the final product’s synthesis, and the final execution of the synthesis into scalable industry-based production. For real-life examples, we have discussed the synthesis of a series of established generic pharmaceuticals, starting with the raw materials, and the intermediates of the corresponding pharmaceuticals. Researchers and industries have thoughtfully instigated a green synthesis process to control the atom economy and waste reduction to protect the environment. We have extensively discussed significant reactions relevant for green synthesis, one-pot cascade synthesis, MCRs, continuous processing, and process intensification, which may contribute to the future of green and sustainable synthesis of APIs.

更新日期：2022-02-09

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