1,2-Benzisoselenazol-3（2 <i>H</i>）-一衍生物作为一类新的细菌脲酶抑制剂,Journal of Medicinal Chemistry

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1,2-Benzisoselenazol-3（2 H）-一衍生物作为一类新的细菌脲酶抑制剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-08-22 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00986
Katarzyna Macegoniuk ₁ , Ewa Grela ₁ , Jerzy Palus ₂ , Ewa Rudzińska-Szostak ₁ , Agnieszka Grabowiecka ₁ , Monika Biernat ₃ , Łukasz Berlicki ₁

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脲酶抑制剂被认为是用于治疗尿素分解细菌感染，特别是由胃管中的幽门螺杆菌引起的感染的有前途的化合物。在本文中，我们介绍了新型高效的有机硒化合物的合成和抑菌活性，这些化合物作为巴斯德氏菌和幽门螺杆菌脲酶的抑制剂。这些研究的化合物代表了一类竞争性可逆脲酶抑制剂。活性最高的化合物2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3（2 H）-one（ebselen）对S. Pasturii和H. pylori的K _i值分别为2.11和226 nM 。这两种酶分别表示依布硒仑是迄今为止报道的最有效的细菌脲酶低分子量抑制剂之一。这些分子大多数在体外穿透革兰氏阴性细菌大肠杆菌（pGEM :: ureOP）的细胞膜。此外，对幽门螺杆菌J99参考菌株的全细胞研究证实了所检查的有机硒化合物作为尿素酶抑制剂对致病菌的高效性。

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更新日期：2016-08-22

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