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单磷酸腺苷活化蛋白激酶激活剂 ASP4132 的实用且可扩展的合成路线的开发
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2021-12-09 , DOI: 10.1021/acs.oprd.1c00392 Takayoshi Tajima 1 , Hiroaki Hoshii 2 , Yoshinori Kohmura 2
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2021-12-09 , DOI: 10.1021/acs.oprd.1c00392 Takayoshi Tajima 1 , Hiroaki Hoshii 2 , Yoshinori Kohmura 2
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本文介绍了一种实用且高效的制备单磷酸腺苷活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂 ASP4132 的方法的研究和开发 ( 1 )。新开发的工艺包括由 Suzuki-Miyaura 偶联和氢化组成的高效伸缩工艺，使用N-乙酰半胱氨酸和硅胶有效去除钯，以及使用稳定且温和的还原剂 2-甲基吡啶硼烷进行还原胺化。所有步骤都不需要色谱纯化。总收率从药物合成路线的 18% 提高到使用新程序的 43%。这种高效的过程在中试规模上得到了成功的证明，以产生高质量的 ASP4132 ( 1 )。
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更新日期：2021-12-17
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