新型含取代哌嗪的咖啡因衍生物的合成、结构表征及生物活性研究。 Studies on the Synthesis,Structural Characterization and Biological Activities of Novel Caffeine Derivatives Containing Substituted-Piperazine Moiety,有机化学

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新型含取代哌嗪的咖啡因衍生物的合成、结构表征及生物活性研究。 Studies on the Synthesis,Structural Characterization and Biological Activities of Novel Caffeine Derivatives Containing Substituted-Piperazine Moiety
有机化学 Pub Date : 2021-7-12 , DOI: 10.6023/cjoc202105020
Shuyun Zhang , Hang Liu , Lei Wang , Zhengming Li , Baolei Wang

基于在咖啡因8-位引入哌嗪活性基团的策略,以8-氯茶碱和取代哌嗪为原料,利用N-甲基化、亲核取代、(保护)脱保护等多步反应,合成了16个新型含取代哌嗪的咖啡因衍生物Ia～Ip,通过熔点、1H NMR、13C NMR和HRMS对新化合物进行了结构确认和表征,获得了8-(4-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰基)哌嗪-1-基)-1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Ip)的单晶结构.生物活性测试结果表明,目标化合物大多对小菜蛾(Plutella xylostella L.)和东方粘虫(Mythimna separata Walker)表现出显著的杀虫活

更新日期：2021-11-29

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