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发现 BP3 作为 HSP90 的有效蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂用于治疗乳腺癌
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-11-26 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.114013 Quanyu Liu 1 , Guihui Tu 2 , Yan Hu 3 , Qingna Jiang 2 , Jingwen Liu 2 , Shanshan Lin 2 , Zelei Yu 2 , Ge Li 2 , Xinhua Wu 2 , Yuanling Tang 2 , Xiuwang Huang 4 , Jianhua Xu 1 , Yang Liu 5 , Lixian Wu 1
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更新日期：2021-12-01
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-11-26 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.114013 Quanyu Liu 1 , Guihui Tu 2 , Yan Hu 3 , Qingna Jiang 2 , Jingwen Liu 2 , Shanshan Lin 2 , Zelei Yu 2 , Ge Li 2 , Xinhua Wu 2 , Yuanling Tang 2 , Xiuwang Huang 4 , Jianhua Xu 1 , Yang Liu 5 , Lixian Wu 1
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热休克蛋白 90 (HSP90) 参与癌蛋白的稳定和活化，使其对致癌转化至关重要。然而，迄今为止评估的 HSP90 抑制剂并未在癌症治疗中产生预期的效果。在此，我们系统地描述了基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 策略的 HSP90 降解剂的设计、合成和评估。结果表明，候选化合物16b（BP3）可有效降解HSP90，有效抑制人乳腺癌细胞的生长。当用作单一药剂时，BP3可在小鼠中产生有效的肿瘤抑制作用。这些发现表明，我们的 HSP90 靶向 PROTAC 策略在乳腺癌治疗中具有潜在的新应用。
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