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近红外触发罗哌卡因脂质体凝胶可调节和延长局部麻醉
International Journal of Pharmaceutics ( IF 5.3 ) Pub Date : 2021-11-23 , DOI: 10.1016/j.ijpharm.2021.121315
Yufei Hou 1 , Xiangxue Meng 1 , Shixin Zhang 1 , Fengying Sun 1 , Wenhua Liu 2
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局部镇痛剂有效地让患者减轻术后疼痛并减少对吸入全身麻醉剂或阿片类药物的需求。与其他类似的长效局麻药相比,罗哌卡因 (Rop) 具有将心脏毒性降至最低的潜力而被广泛使用。然而,Rop 的疗效持续时间相对较短,注射后持续数小时,被认为不足以长期治疗急性和慢性疼痛。目前通过反复注射或留置导管来实现长期给药,容易引起感染和炎症。为了实现长时间的外部可控镇痛,我们制备了含有光敏剂 PdPC(OBu) 8 的近红外 (NIR) 响应 Rop 脂质体 (Rop@Lip)和不饱和磷脂DLPC。Rop@Lip的粒径为234.73±5.21 nm,PDI为0.42±0.02,药物包封率为94.62±1.1%。Rop 的释放在体外和体内都高度依赖于 NIR。为了确保脂质体长时间存在于神经周围,我们接下来设计了一种含有壳聚糖 (CS) 和 β-甘油磷酸钠 (β-GP) 的原位凝胶,以形成脂质体凝胶 (Lip/Gel)。这种Lip/Gel复合给药系统可以在体内保留10 d,减少药物过量引起的副作用,延长药效持续时间。综上所述,本文生成的近红外响应Rop复合给药系统能够有效解决传统局部注射的缺点,降低游离Rop的毒副作用,





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更新日期:2021-11-30
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