Current Pharmaceutical Analysis ( IF 0.7 ) Pub Date : 2021-12-31 , DOI: 10.2174/1573412917999210111225509 Xingxing Zhuang 1 , Li Zhou 1 , Renhua Miao 1 , Shoudong Ni 1 , Meng Li 1
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简介： 细辛 (ARR) 和干姜 (Zingiber officinalis) (DG) 在中药制剂中经常一起用于治疗呼吸道疾病，包括感冒、支气管炎和肺炎。以前的研究表明 ARR 和/或 DG 可能会影响其他草药成分的药代动力学。在目前的研究中，我们检查了大鼠口服给药后 ARR 和 DG 之间的药代动力学相互作用。
方法：我们开发了一种基于超高效液相色谱串联质谱法的方法，可同时测量 ARR（L-asarinin 和芝麻素）和 DG（6-姜酚和 6-shogaol）中的两种活性成分的血清浓度。成年 Sprague-Dawley 大鼠饥饿过夜，然后通过胃管饲给予 ARR 提取物、DO 提取物或 ARR 和 DG 的共煎剂（每公斤体重 6 克原料；每组 n = 6）。在给药之前和之后的以下时间 (h) 采集血样：0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 和 24.0。使用独立样品的Student's t检验比较药代动力学参数。
结果：已开发出一种简单、快速、灵敏的分析方法，可同时检测 ARR-DG 草药对中的四种生物活性成分。使用非房室模型和DAS 2.0药代动力学软件计算药代动力学参数，包括C max、T max、T 1/2和AUC (0~t)。对于 L-asarinin，ARR 动物的T max为 2.00 ± 0.00 小时，ARR-DG 动物的T max为 1.67±0.26 小时（P<0.05），ARR 中的 T1/2 为 8.58 ± 1.75 小时，ARR-DG 中的 T 为 11.93 ± 2.13 小时(P<0.05)。对于 6-姜酚，DG 动物中的C max为 350.48 ± 23.85 ng/mL，ARR-DG 中的C max为 300.21 ± 20.02 ng/mL（P<0.01），T max在 DG 中为 2.83 ± 0.41 小时，在 ARR 中为 2.17 ± 0.41 小时-DG (P<0.05) 和 AUC(0~t)在 ARR 中为 1.93 ± 0.15 mg/mL.h，在 ARR-DG 中为 1.70 ± 0.15 mg/mL.h (P<0.05)。对于 6-shogaol，DG 动物中的C max为 390.28 ± 26.02 ng/mL，ARR-DG 中的C max为 455.63 ± 31.01 ng/mL（P<0.01），T max在 DG 中为 2.93 ± 0.10 h，在 ARR 中为 1.92 ± 0.10 ng/mL -DG (P<0.01)，T 1/2在 DG 中为 3.74 ± 0.29 h，在 ARR-DG 中为 3.28 ± 0.22 h (P<0.01)，AUC (0~t)为 2.15 ± 0.18 mg/mL.h在 DG 和 2.73 ± 0.15 mg/mL.h 在 ARR-DG (P<0.01)。
结论：ARR 和 DG 之间的药代动力学相互作用降低了 T max，增加了 T 1/2但不影响 ARR 中 L-asarin 的整体生物利用度。ARR-DG 中的相互作用降低了 C max和 T max但增加了 DG 中 6-姜酚的T1/2 和 AUC (0~t)。相互作用增加了 Cmax 和 AUC (0~t)，但降低了 DG 中 6-shogaol 的Tmax 和 T 1/2。ARRDG 中的相互作用不影响芝麻素的药代动力学。
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