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3-芳基异喹啉生物碱的设计、合成及抗肝癌活性
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-11-14 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113985
Xuemei Deng 1 , Tian Luo 1 , Zhao Li 1 , Huaixiu Wen 2 , Honghua Zhang 1 , Xiaoyan Yang 3 , Fang Lei 1 , Dan Liu 1 , Tao Shi 1 , Quanyi Zhao 1 , Zhen Wang 4
Affiliation  

本文介绍了五种3-芳基异喹啉天然产物corydamine (1)、N -formyl Corydamine (2)hypecumine (3)、 Decumbenine B (XW)和2-(1,3-dioxolo)的合成和生物活性[4, 5 - h ]isoquinolin-7-yl)-4,5-dimethoxy- N -methyl-Benzeneethanamine (A)和十二种类似物。其中1、2A为首次合成体外抗增殖活性筛选表明衍生物1a可显着抑制 HCC 细胞的增殖 (IC 50 = Huh7 细胞中的 9.82 μM 和 LM9 细胞中的 6.83 μM),并在 G 2 /M 期停止细胞周期。机理研究进一步表明化合物1a是Topo I和Topo II的双重抑制剂,且Topo II抑制活性优于依托泊苷。此外,1a可通过抑制MMP-9的表达显着抑制癌细胞的侵袭和迁移,并通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活诱导细胞凋亡。此外,体内研究表明, 1a可以明显减少异种移植肿瘤的生长,并具有良好的药代动力学参数,这表明1a在治疗肝癌方面具有潜在价值。





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更新日期:2021-11-14
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