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从天然产物到 HDAC 抑制剂：药物发现和设计策略概述
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-11-10 , DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116510
Xiang Qiu 1 , Lv Zhu 1 , Huan Wang 1 , Yan Tan 1 , Zhuang Yang 2 , Linyu Yang 2 , Li Wan 1
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更新日期：2021-11-23
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-11-10 , DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116510
Xiang Qiu 1 , Lv Zhu 1 , Huan Wang 1 , Yan Tan 1 , Zhuang Yang 2 , Linyu Yang 2 , Li Wan 1
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组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在组蛋白中蛋白质乙酰化的稳态中起关键作用，并且最近已成为许多疾病的治疗靶点。HDACs的抑制可能会阻止血管生成，阻止细胞生长，并导致肿瘤细胞的分化和凋亡。因此，HDAC 抑制剂 (HDACi) 受到越来越多的关注，其中许多是从天然来源开发的。在过去的几十年中，已发现天然存在的 HDACi 具有有效的抗癌活性，其中一些已显示出对血液系统恶性肿瘤的有希望的治疗效果。在这篇综述中，我们总结了天然来源的 HDAC 抑制剂的发现和修饰，以天然产物为母核的新药物设计，
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