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阐明直接泛激活剂 PF-739 对 AMPK 的激活机制
Frontiers in Molecular Biosciences ( IF 3.9 ) Pub Date : 2021-11-05 , DOI: 10.3389/fmolb.2021.760026 Elnaz Aledavood 1 , Aria Gheeraert 2, 3 , Alessia Forte 1 , Laurent Vuillon 3 , Ivan Rivalta 2, 4 , F Javier Luque 1, 5 , Carolina Estarellas 1
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更新日期:2021-11-05
Frontiers in Molecular Biosciences ( IF 3.9 ) Pub Date : 2021-11-05 , DOI: 10.3389/fmolb.2021.760026 Elnaz Aledavood 1 , Aria Gheeraert 2, 3 , Alessia Forte 1 , Laurent Vuillon 3 , Ivan Rivalta 2, 4 , F Javier Luque 1, 5 , Carolina Estarellas 1
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一磷酸腺苷活化蛋白激酶 (AMPK) 是一种关键的能量传感器,可根据能量供需调节细胞代谢。AMPK 对不同组织的进化适应是通过表达不同的异构体来实现的,这些异构体可以形成多达 12 种异源三聚体复合物,它们在对直接激活剂的敏感性方面表现出显着差异。为了理解 AMPK 激活机制的分子因素,我们评估了与泛激活剂 PF-739 结合后形成的含 β1 和 β2 AMPK 复合物的结构和动力学特性的变化。分析揭示了 PF-739 介导的 AMPK 激活的分子基础,并使我们能够识别独特的特征,这些特征可能证明对 β1-同种型的亲和力略高,例如 β1-Asn111 到 β2-Asp111 的取代,这似乎对调节 β1-和 β2 亚型的动态敏感性至关重要。结果对于设计选择性激活剂以提高治疗的组织特异性很有价值。
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