强烈推荐植物雌激素用于治疗骨质疏松症。我们之前的研究表明，柚皮苷是一种柑橘类黄酮，可以增加去卵巢大鼠的骨量。在这项研究中，我们进一步阐明了柚皮苷诱导的成骨细胞成熟和骨愈合的机制。用柚皮苷处理人成骨细胞可增加细胞活力和增殖。同时，暴露于柚皮苷可增强雌激素受体 α (ERα) 向细胞核的易位及其反式激活活性。随后，柚皮苷诱导碱性磷酸酶 (ALP) mRNA 和蛋白质表达及其酶活性。用 ERα 的特异性抑制剂甲基哌啶基吡唑 (MPP) 进行预处理，减弱了柚皮苷诱导的 ERα 反式激活活性ALP 的增加基因表达和细胞矿化。柚皮苷的有益作用也在小鼠 MC3T3-E1 细胞中得到证实。此外，给骨缺损小鼠注射柚皮苷后，受损部位的 ERα 和 ALP 水平升高，同时提高了愈合率和骨强度。尽管如此，MPP 治疗减弱了柚皮素触发的 ERα 和 ALP 的表达，并改善了骨愈合和质量。因此，柚皮苷可以通过调节 ERα 依赖性ALP基因表达来改善成骨细胞矿化和骨愈合。柚皮苷临床上可用于治疗骨质疏松相关的骨病。



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