一种新型谷氨酰胺酶抑制剂的鉴定和表征,FEBS Open Bio

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一种新型谷氨酰胺酶抑制剂的鉴定和表征
FEBS Open Bio ( IF 2.8 ) Pub Date : 2021-10-26 , DOI: 10.1002/2211-5463.13319
Henning Cederkvist ₁ , Shrikant S Kolan ₁ , Jonas Aakre Wik _{1,

2} , Zeynep Sener ₁ , Bjørn Steen Skålhegg ₁

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在人类中，有两种形式的谷氨酰胺酶 (GLS)，称为 GLS1 和 GLS2。这些酶催化谷氨酰胺转化为谷氨酸。GLS1 作为两种同工酶存在：肾谷氨酰胺酶 (KGA) 和谷氨酰胺酶 C (GAC)。已鉴定出几种 GLS 抑制剂，其中 DON (6-diazo-5-oxonorleucine)、BPTES (bis-2-(5-phenylacetamido-1, 3, 4-thiadiazol-2-yl) ethyl sulphide)、968 (5 -(3-Bromo-4-(dimethylamino)phenyl)-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-one) 和 CB839 (Telaglenastat) 是最广泛使用的用过的。然而，这些抑制剂在研究和临床环境中具有不同的疗效、特异性和生物利用度，这意味着需要新型和改进的 GLS 抑制剂。基于这一需要，筛选了来自 Enamine 的 28,000 种化合物的多样化文库，以抑制重组纯化的 GAC。从这个图书馆，米范围。此外，与 BPTES 相比，C19 抑制抗 CD3/CD28 诱导的 CD4+ T 细胞增殖和细胞因子产生具有相似或更高的效力。总之，我们的数据表明 C19 具有调节 GLS1 活性和改变 T 细胞代谢活性的潜力。

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更新日期：2021-10-26

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