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新型 HDACs 抑制剂的药物化学更新(2020 年至今)
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-10-22 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113946
Xingrui He 1 , Zi Hui 2 , Li Xu 2 , Renren Bai 2 , Yuan Gao 3 , Zongcheng Wang 4 , Tian Xie 2 , Xiang-Yang Ye 2
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表观遗传酶组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 催化从包括组蛋白和非组蛋白在内的各种蛋白质底物的 ε-N-乙酰化赖氨酸残基中去除乙酰基。不同的 HDAC 具有不同的生物学功能,并被招募到基因组的特定区域。由于其重要的生物学功能,HDACs 已在临床上验证用于抗癌治疗,并正在探索用于治疗阿尔茨海默病 (AD)、代谢疾病、病毒感染和多发性硬化症等其他几种疾病。 除了五个批准的药物,目前有三十多种 HDACs 抑制剂正在临床试验中进行研究。围绕2020年以来该领域药物发现项目的进展,本综述从目标化合物的基于结构的合理设计、异构体选择性、药理学和毒理学等方面讨论了HDACs抑制剂。希望为药物化学界提供最新信息,并加速该领域的药物发现计划。





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更新日期:2021-11-12
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