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一种新型二苯乙烯衍生物 (GMQ3) 通过 p38-MAPK/SIRT1 通路抑制肺癌的增殖和诱导细胞凋亡
BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY ( IF 5.3 ) Pub Date : 2021-10-19 , DOI: 10.1016/j.bcp.2021.114808 Mengling Xia 1 , He Cao 1 , Jing Zheng 1 , Yinan Yao 1 , Fei Xu 1 , Guohua Lu 1 , Yongmin Ma 2 , Jianying Zhou 1
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更新日期:2021-10-31
BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY ( IF 5.3 ) Pub Date : 2021-10-19 , DOI: 10.1016/j.bcp.2021.114808 Mengling Xia 1 , He Cao 1 , Jing Zheng 1 , Yinan Yao 1 , Fei Xu 1 , Guohua Lu 1 , Yongmin Ma 2 , Jianying Zhou 1
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背景
肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因。芪的抗癌作用已在各种肿瘤类型中得到证实。GMQ3具有仿二苯乙烯骨架,是一种具有良好抗肿瘤活性的新型小分子化合物。我们的研究结果表明,GMQ3 不仅抑制肺癌细胞的细胞增殖和细胞迁移,而且导致 G1 期细胞周期停滞并引发 caspase 依赖性细胞凋亡。此外,分子机制的研究表明,GMQ3在体外和体内均可通过 p38-MAPK/SIRT1 途径抑制增殖并诱导细胞凋亡。异种移植肿瘤小鼠模型显示 GMQ3在体内显着抑制肿瘤生长不影响体重。我们的研究结果表明,GMQ3 通过抑制细胞增殖、抑制细胞迁移和诱导细胞凋亡发挥强大的抗癌作用。此外,在 CDK4/6 抑制剂 Abemaciclib 存在下,GMQ3 的功效得到增强。我们得出结论,GMQ3 是一种有潜力的肺癌药物。
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